同为扩血管药，治疗抑制作用有何大差异？

末七十年代，美国人 Murad 等研究了衍生物拓展腹腔的依赖官能，发现其能使一个组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使酸度提高，但是必须代谢为 NO 后发挥扩腹腔依赖官能。

NO-cGMP 接收器通路依赖官能的阐述也为抗生素的合作开发指引了同方向，一方面是提高某一一个组织内的 NO 酸度而发挥依赖官能，另外一方面是提高某些一个组织之中 cGMP 酸度。本期问答，我们就来讨论现有常用的 PDE 酶抑制剂。

本期问答：同为扩腹腔药，化疗依赖官能有何大差异？

现有常用的 PDE 酶抑制剂主要有哪几大类？各类的代表抗生素分别是什么？

哪一类 PDE 酶抑制剂可用作化疗 COPD？

米力农作为 PDE-3 酶抑制剂，其现像与低剂量存在何种关系？

西地那非、齐地那非属于哪一类 PDE 酶抑制剂？此类抗生素在用作时只需注意哪些可能性？

参考答案

1. PDE-3 酶抑制剂：奥尔恩他酚、米力农

（1）奥尔恩他酚

效淋巴细胞抗生素，其 CFDA 首肯制剂为用作间歇官能跛行、防范脑梗死复发 (心源官能脑梗死除外)，其他临床研究应用参考如防范 PCI 术后后溃疡。制剂，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年长、症状尽量增减低剂量。

基于日本帝国人群的 CSPSⅡ试验，表明奥尔恩他酚在防范脑卒之中方面近似于吗啡，溃疡官能重大事件的年肥胖率要比吗啡组的更是低，但激起的呼吸困难、咳嗽、气喘、晕眩和心动过速等更是常见，拆去奥尔恩他酚的病患生产量比拆去吗啡的多。

（2）米力农

正官能肌力依赖官能和腹腔拓展抗生素，其 CFDA 首肯制剂是用作其他治果欠佳的急慢官能骤然心力衰竭，其他临床研究应用如化疗心脏移植手术时低心排血量。

其现像与低剂量有关，小低剂量时主要表现为正官能肌力依赖官能，但当低剂量加大，近到稳定的最大者正官能肌力现像时，其扩腹腔依赖官能也随低剂量的提高而加强。

负担低剂量为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢低剂量，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注维持。最大者日低剂量不超过 1.13 mg/kg。疗程不超过 2 周。肾功能不四轮驱动只需减量及减慢滴注速度。

2. PDE-4 酶抑制剂：饶托马斯

FDA 首肯用语用作劳发官能淋巴细胞升高和真官能淋巴细胞升高，增高淋巴细胞生成，有着正官能肌力和舒腹腔依赖官能，易导致液体潴留。作为 PDE3 抑制药也能抑制淋巴细胞的挤满。与奥尔恩他酚、米力农、NSAIDs、效淋巴细胞抗生素等专设可提高发生溃疡的可能性。

此外，PDE-4 酶抑制剂还有化疗 COPD 的罗氟司劳、奥尔恩司劳以及化疗银屑病的阿普司劳，现有尚不曾在我国并购。

3. PDE-5 酶抑制剂：西地那非、齐地那非、他近那非、双嘧近拉

（1）西地那非、齐地那非、他近那非

此类抗生素最出名，广泛用作男官能阴蒂内分泌的化疗，由于是腹腔拓展剂，也可用作增高横膈膜标准型肺横膈膜冷却（美国 FDA 尚不曾首肯将齐地那非用作化疗此制剂）。

这一系列抗生素无权许可与任何形式的酰抗生素同时应用。用作西地那非后 24 同一时间内或用作他近那非后 48 同一时间内禁忌用作，即使在这些整整墙身最后，可能仍存在较强的致气喘依赖官能。另外，肺静脉闭塞官能疾病 (PVOD) 时常会被缺失有所区别劳发官能横膈膜标准型肺横膈膜冷却，而肺腹腔拓展药如 PDE5 酶抑制剂可使 PVOD 病患的心腹腔状态特别是在变差，故不推荐此类病患用作。

劳别注意的是以上选择官能的 PDE 酶抑制剂如饶托马斯、奥尔恩他酚对于心力衰竭（HF）病患有潜在危害，要评估可能性。而 PDE-5 酶抑制剂对有临界官能气喘和/或低容量状态的 HF 病患有用作可能性。

（2）双嘧近拉

CFDA 制剂用作效淋巴细胞挤满、防范溃疡。此外，仍须用作防范脑卒之中（与吗啡专设），用作华法林的专用化疗以增强其效栓依赖官能（如 FDA 制剂可避免心脏瓣膜置换术术后溃疡），以及肾病综合症。

PDE-5 酶抑制剂还有不曾在我国并购的化疗化疗毛细血管糖尿病、喘息标准型毛细血管炎的什普司劳等。

4. 非选择官能 PDE 酶抑制剂：茶碱类抗生素

作为毛细血管拓展剂其控制慢官能糖尿病的战斗能力在于有效炎、免疫调节及管控毛细血管的依赖官能。茶碱类对急官能心肌梗死、活动官能消化呼吸道、无权控制的惊厥病患禁用。而多索茶碱不良反应肥胖率较低，临床研究选择官能好。

引文

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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点选写出上期服药问答：完全相同制剂青霉素存在哪些效菌差异？及答案（如果没有跳转商量上传服药他的学生 App 写出更是多令人难忘问答）。

主编： 刘登